厄贝沙坦疏散片
【顺应症】治疗原发性高血压。
【药品名称】
通用名称：厄贝沙坦疏散片
英文名称：Irbesartan Dispersible Tablets
汉语拼音：Ebeishatan Fensanpian
【成份】本品主要成份为厄贝沙坦。辅料为：交联聚维酮、微晶纤维素、乳糖、聚维酮K30、糖精钠、二氧化硅、硬脂酸镁。
化学名称：2-丁基-3-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苯甲基]-1，3-二氮杂螺[4，4]
壬-1-烯-4-酮
化学结构式：
分子式：C25H28N6O
分子量：428.54
【性状】本品为白色或类白色片。
【顺应症】治疗原发性高血压。
【规格】75mg
【用法用量】 通常建议的初始剂量和维持剂量为逐日0.15g（二片），饮食对服药无影响。一样平常情形下，厄贝沙坦0.15g天天一次比75mg（一片）能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人，特殊是举行血液透析和年岁凌驾75岁的病人，初始剂量可思量用75mg。
使用厄贝沙坦0.15g天天一次不可有用控制血压的患者，可将本品剂量增至0.30g（四片），或者增添其它抗高血压药物。尤其是加用双氢克尿噻类利尿剂已经显示出具有附加效应。 在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为0.15g逐日一次，并可增量至0.30g逐日一次，作为治疗肾脏疾病较好的维持剂量。使用本品治疗患有2型糖尿病的高血压患者显示出本品使患者肾脏受益，这些效果是基于需要本品和其它抗高血压药物适用来抵达目的血压的研究。
肾功效损伤：肾功效损伤的患者无需调解本品剂量，但对举行血液透析的病人，初始剂量可思量使用低剂量（75mg）。 血容量消耗：血容量和/或钠消耗的患者在使用本品前应纠正。
肝功效损害：轻中度肝功效损害的患者无需调解本品剂量。对严重肝功效损害的病人，现在无临床履历。
【不良反应】在接受本品治疗的患者中泛起的不良反应总体上是轻度和暂时的。
高血压患者：在使用本品的慰藉剂比照治疗高血压患者的临床试验中，不良反应总的爆发率在本品治疗组和慰藉剂组中无差别。由于任何临床和实验异常事务而导致治疗中止的事务，治疗组少于慰藉剂组。不良反应的爆发率和剂量（在推荐剂量规模内）、性别、年岁、种族或治疗时间无关。
不管是否与治疗有关，本品慰藉剂比照临床试验中，治疗组中高血压患者不良反应事务爆发率大于即是1%的不良反应事务见下表：
a.包括上呼吸道熏染，窦道异常，流感，咽炎和鼻炎
b.包括肌肉骨骼疼痛，腹肌疼痛
*显示两组间具有统计学意义的差别（P＜0.05）。
除头痛、肌肉骨骼损伤和潮红外，厄贝沙坦和慰藉剂组其它不良事务爆发率相似。
慰藉剂组头痛爆发率显着高于厄贝沙坦组，爆发肌肉骨骼损伤情形厄贝沙坦组显着高于慰藉剂组，但试验视察者以为所有报告的肌肉骨骼损伤与服用厄贝沙坦无关。0.6%服用厄贝沙坦的病人爆发潮红，而服用慰藉剂的病人未爆发潮红。潮红爆发率与剂量无关，且不与其它不良事务相伴爆发，现在尚不知爆发此症状是否与厄贝沙坦相关。
伴有肾脏疾病的高血压和2型糖尿病患者：在一项慰藉剂比照的临床试验（IRMA2）中，其中包括590位患有高血压、2型糖尿病、微量白卵白尿和肾功效正常的受试者，其报道的和本品最有关的不良反应为头晕、体位性头晕和体位性低血压。厄贝沙坦300mg治疗组中，头晕的爆发率为2.5%，而体位性眩晕和体位性低血压均为0.5%。没有由于这些不良反应而阻止治疗的报道。
在另一项慰藉剂比照的临床试验（IDNT）中，其中包括1715位患有高血压、2型糖尿病、卵白尿≥900mg/日和血清肌酐在1.0-3.0mg/dl规模的受试者，除了体位性眩晕，其它不良反应和在没有合并症的高血压患者中所报道的相类似。在该临床试验中，厄贝沙坦组中体位性眩晕的爆发率高于慰藉剂组；头晕的爆发率在厄贝沙坦组和慰藉剂组划分为10.2%和6.0%；而体位性眩晕的爆发率在厄贝沙坦组和慰藉剂组划分为5.4%和2.7%；体位性低血压的爆发率在厄贝沙坦组和慰藉剂组划分为5.4%和3.2%。在该临床试验中，由于体位性症状而阻止治疗：其中头晕在厄贝沙坦组和慰藉剂组划分为0.3%和0.5%；体位性眩晕的爆发率在厄贝沙坦组和慰藉剂组划分为0.2%和0.0%。没有患者由于体位性低血压而阻止治疗。
实验室磨练参数
高血压：只管血浆肌酸激酶的显着增高在厄贝沙坦治疗组中爆发率高于慰藉剂组（治疗组和慰藉剂组划分为1.7%和0.7%），但没有一例患者由于被分类为严重不良事务而导致药物治疗中止或者被以为与可判断的临床肌肉骨骼事务有关。当肾功效正常的原发性高血压患者接受本品治疗时，不需要举行特殊的实验室参数的监测。
伴有2型糖尿病和肾脏疾病的高血压患者：在对伴有糖尿病肾病患者举行的临床试验中，除了高钾血症，其它的实验室参数和纯粹高血压的参数类似。
在一项慰藉剂比照的临床试验（IRMA2）中，其中包括590位患有高血压、2型糖尿病、微量白卵白尿和肾功效正常的受试者，其报道的≥5.5mEq/L的高钾血症的爆发率在厄贝沙坦300mg组和慰藉剂组划分为29.4%和22%；厄贝沙坦治疗组中，由于高钾血症而阻止治疗的爆发率为0.5%。
在另一项慰藉剂比照的临床试验（IDNT）中，其中包括1715位患有高血压、2型糖尿病、卵白尿≥900mg/日和血清肌酐在1.0-3.0mg/dl规模的受试者，其报道的≥5.5mEq/L的高钾血症的爆发率在厄贝沙坦组和慰藉剂组划分为46.3%和26.3%；厄贝沙坦治疗组中，由于高钾血症而阻止治疗的爆发率在厄贝沙坦组和慰藉剂组划分为2.1%和0.4%。
上市后履历：就如其它血管主要素II受体拮抗剂，罕有过敏反应（皮疹，荨麻疹，血管性水肿）的报道。厄贝沙坦治疗组罕有恐霸报道。在上市后监测中罕有报道的不良反应：
代谢和营养失调：高钾血症；
神经系统功效杂乱：头晕，头痛；
耳和迷路异常：耳鸣；
心脏异常：心动过速；
胃肠道异常：腹泻，消化不良，恶心；
肝胆异常：肝功效异常，肝炎；
骨骼肌、结缔组织和骨骼异常：肌肉痛和枢纽痛；
肾脏和泌尿道异常：肾功效损害包括肾功效衰竭的个例；
全身异常和给药部位情形：虚弱。
【禁忌】 已知对本因素过敏。
有身的第4至第9个月。
哺乳期。
【注重事项】
容量消耗患者：关于服用强效利尿剂，饮食中严酷限盐以及腹泻吐逆而使血容量缺乏的患者，在服用本品时可能会爆发症状性低血压，特殊是首次服用时更容易爆发。在最先服用本品之前应纠正这些情形。
肾血管性高血压：保存双侧肾动脉狭窄或单个功效肾的动脉爆发狭窄的患者，使用影响肾素-血管主要素-醛固酮系统的药物时，爆发严重低血压和肾功效不全的危险增添。
只管本品的研究中没有发明这种情形，但使用时应思量血管主要素II受体拮抗剂的类似效应。
肾功效损害和肾脏移植：当肾功效损害的患者使用本品时，推荐对血清钾和肌酐应按期监测。没有关于近期举行肾移植患者使用本品的履历。
合并有2型糖尿病和肾脏疾病的高血压患者：在所有的亚组中，对晚期肾脏疾病患者研究效果举行剖析显示厄贝沙坦对肾脏和心血管事务的效应是纷歧致的。尤其是本品似乎对妇女和非白种人群受益较少。
高钾血症：就如其它影响肾素-血管主要素-醛固酮系统的药物，使用本品历程中可能会爆发高钾血症，尤其是保存肾功效损害、由于糖尿病肾损害所致的显着卵白尿和/或心力衰竭。建议亲近监测这些患者的血清钾水平。
锂剂：不建议本品和锂剂适用。
自动脉和二尖瓣狭窄，肥厚梗阻性心肌。壕腿缡褂闷渌难芾┱偶，自动脉和二尖瓣狭窄及肥厚梗阻性心肌病患者使用本品时应审慎。
原发性醛固酮增多症：原发性醛固酮增多症的患者通常对那些通过抑制肾素-血管主要素系统的抗高血压药物没有反应。因此不推荐这些患者使用本品。
一样平常注重事项：关于那些血管张力和肾功效主要依赖肾素-血管主要素-醛固酮系统活性的患者（如严重充血性心力衰竭患者或者肾脏疾病患者包括肾动脉狭窄），使用能影响该系统的血管主要素转换酶抑制剂或血管主要素II受体拮抗剂治疗时，与泛起急性低血压、氮质血症、少尿、或少见的急性肾功效衰竭有关。就如使用任何抗高血压药物，对缺血性心肌病或缺血性心血管疾病患者太过降血压可能导致心肌梗死或中风。
犹如血管主要素转换酶抑制剂所视察的效果，厄贝沙坦和其它血管主要素拮抗剂在降低血压方面，对黑种人群的疗效显着差于非黑种人群？赡苡捎诤谥秩巳旱母哐够颊咧械蜕鏊厮奖壤细。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：
作为包管步伐，在妊娠的前三月最好不使用本品。在妄想妊娠前应转换为合适的替换治疗。在妊娠的第4月至第9月，直接作用于肾素-血管主要素系统的物质能引起胎儿和新生儿的肾功效衰竭，胎儿头颅发育不良和胎儿殒命，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕妇。若是被查出有身，应尽快停用本品，若是由于疏忽治疗了较长时间，应超声检查头颅和肾功效。
泌乳：本品禁用于哺乳期。厄贝沙坦是否渗透入人乳汁中尚不清晰。厄贝沙坦能渗透入鼠的乳汁中。
【儿童用药】现在无儿童服用本品清静性和有用性的研究资料。
【晚年用药】虽然建议凌驾75岁的病人初始治疗剂量用75mg，但对晚年患者通常无需调解剂量。
【药物相互作用】利尿剂和其它抗高血压药物：当本品和其它降血压药物适用时，其降血压效应可能增强。然而，本品可和其它降血压药物如长效钙通道阻断剂、β受体阻断剂和噻嗪类利尿剂清静地适用。当首次使用本品之前已用过高剂量利尿剂可能导致容量消耗和低血压的危害。
补钾药物和保钾利尿剂：基于其它能影响肾素-血管主要素系统的药物的临床使用履历，适用保钾利尿剂、增补钾、含钾的盐替换物或者其它能增添血清钾水平（例如肝素钠）的药物可以导致血清钾的增高，因此不建议适用。
锂剂：当锂剂和血管主要素转换酶抑制剂适用时，有报道血清锂可逆性升高和泛起毒性作用。并且噻嗪类利尿剂可镌汰肾脏对锂的扫除，类似的效应在本品的使用中罕有报道。因此不推荐合并使用。若是本品需要和锂剂适用时，推荐对血清锂浓度举行仔细监测。
有关药物相互作用的其它信息：在康健男性受试者中，当和厄贝沙坦150mg适用时，地高辛的药代动力学没有改变。当和双氢克尿噻适用时，厄贝沙坦药代动力学没有受影响。厄贝沙坦主要由CYP2C9代谢，较少部分通过葡萄糖醛酸化代谢。抑制葡萄糖醛酸转移酶途径不会导致临床意义的相互作用。在体外试验中，可视察到厄贝沙坦和华法林、甲苯磺丁脲（CYP2C9底物）和尼非地平（CYP2C9抑制剂）之间的相互作用。然而在康健男性受试者中，当厄贝沙坦和华法林适用时没有视察到有意义的药代动力学和药效动力学的相互影响。当和尼非地平适用时，厄贝沙坦的药代动力学不受影响。CYP2C9诱导剂如利福平对厄贝沙坦药代动力学的影响没有相关研究；谔逋馐匝樽柿，和那些代谢依赖细胞色素P450同工酶CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4的药物不会爆发相互作用。
【药物过量】成年人本品剂量达900mg/日，一连8周给药没有显示毒性。厄贝沙坦过量最可能的体现为低血压和心动过速；也会爆发心动过缓。本品过量的治疗无相关的特殊资料。应对患者严密监测，治疗应该是总体和支持性的。建议的步伐包括催吐和/或洗胃；钚蕴慷砸┪锕恐瘟朴杏。血液透析不可扫除厄贝沙坦。
【药理毒理】
厄贝沙坦是一种有用的、口服活性的选择性血管主要素-II受体（AT1亚型）拮抗剂。不管血管主要素-II的泉源或合成途径怎样，它应该能阻断所有由AT1受体介导的血管主要素-II的作用。其对血管主要素-II受体（AT1）选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管主要素-II水平的升高和血浆醛固酮水平的降低。给予无电解质杂乱的患者单独使用推荐剂量的厄贝沙坦时，血清钾不会受到显着影响。厄贝沙坦不抑制血管主要素转换酶（ACE或激酶II），在该酶的作用下能天生血管主要素-II，也能将缓激肽降解为非活性代谢物。厄贝沙坦的活性不需要代谢激活。
在使用与临床相关剂量时没有异常的机体或靶器官毒性作用的证据。在临床前清静性研究中，高剂量（鼠使用剂量为≥250mg/kg/日；恒河猴使用剂量为≥100mg/kg/日）的厄贝沙坦导致了红细胞参数（红细胞数，血红卵白，血容比积）的镌汰。在很高剂量时（≥500mg/kg/日），厄贝沙坦可在鼠和恒河猴中诱导肾脏变性作用（如间质性肾炎，肾小管肿胀，血浆尿素氮和肌酐浓度的升高），被以为是继发于该药的低血压效应，后者可能导致肾脏灌注缺乏。并且厄贝沙坦可诱导肾小球旁器的增生/肥厚（当鼠使用剂量≥90mg/kg/日；恒河猴使用剂量为≥10mg/kg/日）。所有这些改变被以为是由于厄贝沙坦的药理作用所致。就厄贝沙坦在人类使用的治疗剂量而言，肾小球旁器细胞的增生 /肥厚与其无关。
尚无该药致突变、促有丝破碎和致癌的证据。
厄贝沙坦的动物研究显示其对鼠胚胎短暂的毒性效应（肾盂成腔增添，输尿管或皮下水肿），出生后就消除。在兔子实验中，使用能显着引起雌性毒性作用的剂量时可视察到流产或早期吸收。在鼠和兔子实验中没有视察到致畸效应。
【药代动力学】
口服给药后，厄贝沙坦吸收优异；其绝对生物使用度约莫为60-80%。进食不会显着影响其生物使用度。
厄贝沙坦血浆卵白的团结率约莫为96%，险些背面血液细胞团结，其漫衍容积为53-93升？诜或静脉给予14C厄贝沙坦后，血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛酸团结氧化而被代谢。主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸团结型厄贝沙坦（约莫6%）。体外实验显示厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢，同工酶CYP3A4险些没有用应。
厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg规模内显示线性和剂量相关性。当口服剂量大于600mg（两倍的最大推荐剂量）时，可视察到其不可按比例地增添；其机理尚不明确。
口服后约莫1.5-2小时可达血浆峰浓度；遄苌ǔ屎蜕錾ǔ治157-176和3.0-3.5ml/min，厄贝沙坦的终末扫除半衰期为11-15小时。按逐日一次的服药要领，三天内抵达血浆稳态浓度。重复逐日一次给药后血浆内积贮有限（＜20%）。在某个研究中视察到女性高血压患者厄贝沙坦的浓度较高。然而，其半衰期和积贮没有差别。女性患者不需药物剂量调解。厄贝沙坦的Cmax和AUC值在晚年受试者（≥65岁）比那些年轻受试者（18-40岁）高。然而终末半衰期没有显着改变。晚年患者也不需要调解剂量。
厄贝沙坦及其代谢产品由胆道和肾脏渗透？诜或静脉给予14C厄贝沙坦后，约莫20%的放射性可在尿液中接纳，其余渗透在粪便中。缺乏2%的剂量以原型在尿液中渗透。
肾功效损害：肾功效损害的患者或那些举行血液透析的患者，厄贝沙坦的药代动力学参数没有显着改变。厄贝沙坦不可经血液透析扫除。
肝功效损害：对轻度至中度肝硬化的患者，厄贝沙坦的药代动力学参数没有显着改变。对严重肝功效损害的患者没有举行药代动力学的研究。
【贮藏】密封，在阴凉干燥处生涯(不凌驾20℃)。
【包装】铝塑板装。2X7片/板/盒。
【有用期】24个月
【执行标准】《中国药典》2020年版二部和国家食物药品监视治理局国家药品标准WS1-(X-029)-2011Z
【批准文号】国药准字H20060794
【上市允许持有人】
名称:DG视讯
地点:石家庄市高新手艺开发区天山大街238号
【生产企业】
企业名称:DG视讯
生产地点:石家庄市高新手艺开发区天山大街238号
邮政编码：050035
电话号码:8008038581座机拨打） 4007898989（手机/座机均可拨打）
（0311）85901719
传真号码:（0311）85901719
网 址:http://www.yilingshop.com